Az orvosi medveszőlőlevél (Arctostaphylos uva-ursi) gyógyászati hatásait elsősorban hatóanyagainak, különösen az arbutinnak köszönheti. Az arbutin egy glikozid, ami a szervezetben hidrolízissel hidrokvinonná és glükózzá bomlik. A hidrokvinon az a vegyület, ami a fő antibakteriális hatásért felelős, különösen a húgyutakban.

A medveszőlőlevél nem csupán arbutint tartalmaz. Található benne még metilarbutin is, ami szintén hozzájárul a gyógyhatáshoz, bár kisebb mértékben. Ezen kívül tartalmaz tanninokat (csersavakat), amelyek összehúzó (adstringens) hatásúak, ezáltal gyulladáscsökkentő és enyhe vérzéscsillapító hatást fejtenek ki. A tanninok segítenek a szövetek összehúzásában, ami csökkentheti a gyulladást és a fájdalmat.

Fontos megemlíteni a flavonoidokat is, melyek antioxidáns tulajdonságokkal rendelkeznek, és hozzájárulnak a szervezet védekező rendszerének erősítéséhez. A flavonoidok segíthetnek a szabad gyökök semlegesítésében, ami védelmet nyújthat a sejteknek a károsodással szemben.

Az arbutin hatékonysága alkalikus vizeletben a legmagasabb, mivel a hidrokvinon felszabadulása ebben a környezetben optimális. Éppen ezért a medveszőlőlevél alkalmazása során javasolt a vizelet lúgosítása, például szódabikarbóna fogyasztásával.

A hatóanyagok komplex hatása révén a medveszőlőlevél nem csak antibakteriális, hanem gyulladáscsökkentő és antioxidáns hatással is bír, így széles körben alkalmazható a húgyúti fertőzések kezelésében és megelőzésében.

A medveszőlő ellenjavallt terhes és szoptató nők, illetve 12 évnél fiatalabb gyermekek számára, mivel kinonokat és nagy mennyiségű tannint tartalmaz. A tannin túlzott mennyisége, (még a terápiás adagok esetén is) némelyeknél émelygést és hányingert okozhat. Az előírások szerint a kezelés nem tarthat tovább egy hétnél, és évente legfeljebb 5 kúrát szabad tartani. A hosszan tartó használat kezdeti tünete székrekedés, majd májkárosodás is kialakulhat. Az összetevők közül a hidrokinon-származékok leukémiát (fehérvérűséget) is okozhatnak.